我國是乙肝高發地區。該國有超過1.2億乙肝病毒攜帶者。市場潛力巨大。巨大的抗HBV藥物恩替卡韋的問世引起了國內外醫學界的極大關注。恩替卡韋專利報告。目前,在中國,僅有三種抗乙肝病毒藥物:拉米夫定,阿德福韋酯和α-干擾素。恩替卡韋剛剛被批準用于市場營銷。恩替卡韋必將對乙型肝炎病毒的國內治療產生巨大影響??梢灶A見恩替卡韋。它將成為抗乙肝病毒領域的領先藥物,因此降低恩替卡韋原料及其關鍵中間體的生產成本必將成為未來最具發展前景的熱點。
幾種恩替卡韋中間體如下
恩替卡韋中間體N8
產品名稱:2-氨基-1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環戊基] -6H-嘌呤-6-酮英文名稱:2-Amino -1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-(芐氧基)-3-(芐氧基甲基)-2-亞甲基環戊基] -6H-嘌呤-6-CAS號:142217-81-0分子式:C26H27N5O3分子量:457.52
恩替卡韋中間體N7
產品名稱:6-芐氧基-9-(((1S,3R,3S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環戊基)-N-((4-甲氧基苯基)二苯甲基)-9H-嘌呤-2-胺名稱:6-(芐氧基)-9-(((1S,3R,3S)-4-(芐氧基)-3-(芐氧基甲基))-2-亞甲基環戊基)-N-(((4-甲氧基苯基)二苯甲基)-9H-嘌呤-2-胺CAS號:142217-80-9分子式:C53H49N5O4分子量:819.99
恩替卡韋中間體N5產品名稱:(2R,3S,5S)-3-芐氧基-5- [2-[[((4-甲氧基苯基)二苯基甲基]氨基] -6-芐氧基基-9H-嘌呤-9-基] -2 -芐氧基甲基環戊醇英文名稱:(2R,3S,5S)-3-(Benzyloxy)-5- [2-[[((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl] amino] -6-(phenylmethoxy)-9H-purin-9-yl] -2-(芐氧甲基)環戊醇CAS No .: 142217-78-5分子式:C52H49N5O5分子量:823.98
恩替卡韋中間體N4
產品名稱:(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-芐氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-芐氧基-2-芐氧基甲基環戊醇英文名稱:(1S,2S, 3S,5S)-5-(2-氨基-6-(芐氧基)-9H-嘌呤-9-基)-3-(芐氧基)-2-(芐氧基甲基)環戊醇CAS No .: 142217-77-4分子式:C32H33N5O4分子量:551.64
恩替卡韋中間體N3
產品名稱:(1S,2R,3S,5R)-3-(芐氧基)-2-[((芐氧基)甲基] -6-氧雜環[3.1.0]己烷英文名稱:(1S,2R,3S,5R)- 3-(苯甲氧基)-2-[(苯甲氧基)甲基] -6-氧雜環[3.1.0]己烷CAS號:110567-22-1分子式:C20H22O3分子量:310.39
恩替卡韋中間體N1產品名稱:(1R,2S)-2-(芐氧基甲基)-3-環戊烯-1-醇英文名稱:1R,2S)-2-[[Phenylmethoxy)methyl] -3-cyclopenten-1-ol CAS編號:188399-48-6分子式:C13H16O2分子量:204.26
產品名稱:一水恩替卡韋(最新的抗乙肝和抗艾滋病一線藥物)英文名稱:Entecavir hydrate; 2-氨基-1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-(羥甲基)-2-亞甲基環戊基] -6H-嘌呤-6-一水合物CAS號:209216- 23-9分子式:C12H15N5O3.H2O分子量:295.30
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