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什么是氮烯咪胺?
- 2021-04-19-

氮烯咪胺又稱甲氮咪胺、達卡巴嗪,是一種抗腫瘤藥物。 它可能通過烷基化與功能性大分子相互作用,并抑制DNA,RNA和蛋白質的合成。 臨床上用于惡性黑色素瘤,未分化肺癌,肺鱗狀細胞癌,平滑肌肉瘤,纖維肉瘤等。本產品每劑注射劑量為200mg。 靜脈注射每天200?400mg / m2,溶于10?15ml注射用水。 使用5-10天; 靜脈滴注也是可能的。 第二個療程以4到6周的間隔進行。 使用此產品,有消化道癥狀,骨髓抑制,局部反應,高燒,全身不適等,并且還可能發生肝和腎功能改變。

該產物在體內分解釋放出甲基正離子(CH3)+,起到烷基化作用。 同時,該產物可成為類似于嘌呤生物合成中間產物的物質,可能會干擾嘌呤生物合成。 該產品的口服吸收不完全,個體差異較大,因此應使用靜脈注射。 因為它不能穿透血腦屏障,所以當原發腫瘤有效時,仍然可以發生腦轉移。

【藥理毒理】

1.藥理學

該產品是嘌呤生物合成的前體,會干擾嘌呤的生物合成。 進入人體后,它會從肝微粒體中脫甲基形成單甲基化合物,具有直接的細胞毒性作用。

主要影響到G2階段。 抑制嘌呤,RNA和蛋白質的合成,還影響DNA的合成,因此有人認為它是烷基化劑。

2.毒理學

實驗結果表明,該產品腹腔注射小鼠的急性致死劑量(LD50)為815mg / kg±50.9mg / kg。

【不良反應】

1.骨髓抑制,給藥后16至20天出現白細胞減少,給藥后21至25天白細胞最低,給藥后16天出現血小板減少。

2.胃腸道反應常見,如食欲不振,惡心和嘔吐,通常在給藥后1至12小時內發生,偶見粘膜炎。

3.給藥后7天偶發流感樣綜合征,持續1至3周。 也可能有面部麻木和脫發。

【禁忌癥】

1.孕婦禁止。

2.禁止水痘或帶狀皰疹患者以及有嚴重過敏史的患者。





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